Dapagliflozine

De opmaak van dit artikel is nog niet in overeenstemming met de conventies van Wikipedia. Mogelijk is ook de spelling of het taalgebruik niet in orde. Men wordt uitgenodigd deze pagina aan te passen.
Opgegeven reden: Verouderd, niet meer goed bijgewerkt sinds 2013

---

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Dapagliflozine
Chemische structuur
Structuurformule van Dapagliflozine
Haworth projectie
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F)	78% (na dosis 10 mg)
Plasma-eiwitbinding	~91%
Halveringstijd (t1/2)	±12,9 uur
Uitscheiding	Urine (75%), feces (21%)
Gebruik
Merknamen	Forxiga, Farxiga, Edistride en andere
Andere namen	Andere namen
Toediening	Oraal (tablet)
Databanken
CAS-nummer	461432-26-8
PubChem	9887712
DrugBank	DB06292
SMILES	Smiles:
Fysisch-Chemische gegevens
Molecuulformule	${\ce {C21H25ClO6}}$
IUPAC-naam	IUPACnaam
Molmassa	408,87 g/mol
Portaal    Geneeskunde

Dapagliflozine
Algemeen
Wikidata	Q409898
Waarschuwingen en veiligheids­maatregelen
Gevaar
H-zinnen	H302 - H318 - H319 - H360 - H362 - H372 - H413
EUH-zinnen	geen
P-zinnen	geen
EG-Index-nummer	639-683-0
Portaal    Scheikunde

Dapagliflozine is een geneesmiddel waarmee diabetes mellitus type 2 kan worden behandeld. Het medicijn is ontwikkeld door Bristol-Myers Squibb samen met de firma AstraZeneca en geregistreerd onder de merknaam Forxiga^®.

In april 2012 gaf de CHMP van het EMA een positief rapport over het geneesmiddel. Het is nu in een aantal Europese landen in de handel en is via een gemeenschappelijke procedure op 15 november 2012 geschikt bevonden voor heel Europa bij de behandeling van diabetes type 2. In 2014 is het middel door de FDA geregistreerd voor hartfalen en diabetes mellitus type 2, nadat de FDA het medicijn in juli 2011 nog had tegengehouden.

Werkingsmechanisme

Dapagliflozine voorkomt de terugresorptie van glucose uit de nier, waarna de glucose in de urine wordt uitgescheiden. Het is een omkeerbare remmer van de natrium-glucose-cotransporter 2 (SGLT2). Doordat er een grote hoeveelheid glucose kan worden uitgescheiden, tot aan 70 gram per dag, kunnen gebruikers last krijgen van zwakte, bloeddrukverlaging, flauwvallen en urinewegontstekingen.

Handelsproduct

Forxiga wordt in de handel gebracht als tabletten met dapagliflozinepropaandiolmonohydraat, overeenkomend met respectievelijk 5 en 10 mg dapagliflozine.

Forxiga is geïndiceerd voor gebruik bij:

• bij volwassenen en kinderen ≥ 10 jaar met onvoldoende gereguleerde diabetes mellitus type 2, als aanvulling op dieet en lichaamsbeweging:

- als monotherapie, wanneer metformine niet geschikt is vanwege intolerantie;

- als aanvulling op andere bloedglucoseverlagende middelen.

• Symptomatisch chronisch hartfalen.

• Chronische nierschade.

Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid is 78%. De stof wordt hoofdzakelijk omgezet in een niet-werkzame glucuronide. De nierfunctie is belangrijk voor de hoeveelheid glucose die wordt uitgescheiden. De halveringstijd bedraagt ongeveer 13 uur.

Waarschuwingen

Starten met dit medicijn wordt afgeraden bij patiënten boven de 75 jaar, mensen met een matige of slechte nierfunctie, zwangeren en vrouwen die borstvoeding geven. Cardiovasculaire ziekten vormen een risico, net als het gebruik van lisdiuretica. Het geneesmiddel geeft een grote kans op volumedepletie. Ook verhoogt het de kans op urogenitale infecties.

Bronnen, noten en/of referenties