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Linagliptina

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
Linagliptina
Nomes comerciaisTradjenta, Trajenta, Trazenta
Vias de administraçãoPor via oral
Biodisponibilidade~30% (Tmáx = 1,5 horas)
Ligação a proteínas75-99% (dependente da concentração)
MetabolismoMínimo (~10% metabolizado)
Meia-vida de eliminação~24 horas
ExcreçãoFezes (80%), urina (5%)[1]
MetabólitosPharmacologically inactive
Situação regulatóriaAustrália: S4 [2][3]
Canadá: Sob prescrição [4]
Reino Unido: POM [5]
Estados Unidos: Sob prescrição [1]
União Europeia: Sob prescrição [6]
Código ATCA10BH05
Fórmula químicaC25H28N8O2
Número CAS668270-12-0
PubChem10096344
DrugBankDB08882
ChemSpider8271879
IUPHAR6318
UNII3X29ZEJ4R2
KEGGD09566
ChEBI68610
ChEMBL237500
Nome IUPAC8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
SinônimosBI-1356
Ponto de fusão202 °C
InChI1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1
Chave InChILTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N
SMILESCC#CCN1C2=C(N=C1N3CCC[C@H](C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C

A linagliptina, vendida sob a marca Tradjenta, entre outras, é um medicamento usado para tratar diabetes tipo 2 (mas não tipo 1) em conjunto com exercícios e dieta alimentar. A linagliptina é um inibidor da dipeptidil peptidase-4 que atua aumentando a produção de insulina e diminuindo a produção de glucagon pelo pâncreas. Geralmente é menos preferido que a metformina e as sulfonilureias como tratamento inicial. É tomado por via oral.[7][8][9][10]

Os efeitos adversos comuns incluem inflamação do nariz e da garganta. Os efeitos adversos graves podem incluir angioedema, pancreatite e dores nas articulações. O uso durante a gravidez e amamentação não é recomendado.[7][9]

A linagliptina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos, Japão, União Europeia, Canadá e Austrália em 2011. Em 2023, foi o 254º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 1 milhão de prescrições. A partir de agosto de 2021, a linagliptina tornou-se disponível como medicamento genérico nos EUA.[11][7][12][13][14][15]

Indicações

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A linagliptina é indicada como complemento à dieta e exercícios para melhorar o controle glicêmico em adultos com diabetes tipo 2.[1]

Efeitos adversos

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A linagliptina pode causar fortes dores nas articulações.[1][16]

Mecanismo de ação

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A linagliptina pertence a uma classe de medicamentos chamados inibidores da DPP-4.[1]

Nomes

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Linagliptina é o nome comum internacional (DCI). Marcas: Trajenta, Tradjenta.[17][18]

Ver também

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Referências

  1. 1 2 3 4 5 «Tradjenta- linagliptin tablet, film coated». DailyMed (em inglês). 21 de abril de 2022. Consultado em 3 de outubro de 2022. Cópia arquivada em 15 de agosto de 2022
  2. ↑ «Linagliptin, tablet, 5 mg, Trajenta». Pharmaceutical Benefits Scheme (PBS) (em inglês). Julho de 2012. Consultado em 26 de setembro de 2014. Cópia arquivada em 31 de março de 2015
  3. ↑ «AusPAR: Linagliptin». Therapeutic Goods Administration (TGA) (em inglês). 21 de junho de 2022. Consultado em 9 de abril de 2023
  4. ↑ «Trajenta Product information». Health Canada (em inglês). 25 de abril de 2012. Consultado em 3 de outubro de 2022. Cópia arquivada em 27 de setembro de 2021
  5. ↑ «Trajenta 5 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)». (emc) (em inglês). 27 de setembro de 2021. Consultado em 3 de outubro de 2022. Cópia arquivada em 19 de janeiro de 2022
  6. ↑ «Trajenta EPAR». Agência Europeia de Medicamentos (EMA) (em inglês). 17 de setembro de 2018. Consultado em 11 de fevereiro de 2020. Cópia arquivada em 29 de dezembro de 2019
  7. 1 2 3 «Linagliptin Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 6 de abril de 2019. Cópia arquivada em 6 de abril de 2019
  8. ↑ Neumiller JJ (março de 2012). «Pharmacology, efficacy, and safety of linagliptin for the treatment of type 2 diabetes mellitus». The Annals of Pharmacotherapy (em inglês). 46 (3): 358–67. PMID 22318932. doi:10.1345/aph.1Q522
  9. 1 2 British national formulary : BNF 76 (em inglês) 76 ed. [S.l.]: Pharmaceutical Press. 2018. 680 páginas. ISBN 9780857113382
  10. ↑ «Linagliptin Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 6 de abril de 2019. Cópia arquivada em 6 de abril de 2019
  11. ↑ «Drug Approval Package: Tradjenta (linagliptin) Tablets NDA #201280». U.S. Food and Drug Administration (FDA) (em inglês). 7 de junho de 2011. Consultado em 3 de outubro de 2022. Arquivado do original em 3 de abril de 2022
  12. ↑ «10 years». Boehringer Ingelheim Limited (em inglês). Consultado em 3 de outubro de 2022. Cópia arquivada em 3 de outubro de 2022
  13. ↑ «The Top 300 of 2023». ClinCalc (em inglês). Consultado em 17 de agosto de 2025. Cópia arquivada em 17 de agosto de 2025
  14. ↑ «Linagliptin Drug Usage Statistics, United States, 2014 - 2023». ClinCalc (em inglês). Consultado em 17 de agosto de 2025
  15. ↑ «Linagliptin: FDA-Approved Drugs». U.S. Food and Drug Administration (FDA) (em inglês). Consultado em 24 de setembro de 2021. Cópia arquivada em 25 de setembro de 2021
  16. ↑ «DPP-4 Inhibitors for Type 2 Diabetes: Drug Safety Communication - May Cause Severe Joint Pain». U.S. Food and Drug Administration (FDA) (em inglês). 28 de agosto de 2015. Consultado em 1 de setembro de 2015. Arquivado do original em 13 de dezembro de 2019
  17. ↑ «International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names: List 61» (PDF) (em inglês). World Health Organization. p. 66. Consultado em 10 de novembro de 2016. Arquivado do original (PDF) em 3 de outubro de 2020
  18. ↑ «Linagliptin: medicine to treat type 2 diabetes». NHS UK (em inglês). 25 de março de 2022. Consultado em 21 de novembro de 2022

Ligações externas

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