Prijeđi na sadržaj

Azilsartan

Izvor: Wikipedija
Azilsartan medoxomil
(IUPAC) ime
(5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metil 2-etoksi-1-([2'-(5-okso-4,5-dihidro-1,2,4-oksadiazol-3-il)bifenil-4-il]metil)-1H-benzimidazol-7-karboksilat
Klinički podaci
Robne marke Edarbi
AHFS/Drugs.com Potrošačka informacije o leku
MedlinePlus a611028
Identifikatori
CAS broj 147403-03-0
ATC kod C09CA09
PubChem[1][2] 9825285
ChemSpider[3] 9413866
UNII F9NUX55P23 
ChEBI CHEBI:68845 
Hemijski podaci
Formula C25H20N4O5 
Mol. masa 456,46 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

US FDA:link

Trudnoća ?
Pravni status ℞-only (SAD)
Način primene Oralno

Azilsartan je antagonist angiotenzinskog II receptora koji se koristi za tretman hipertenzije. Ovaj lek je razvilo preduzeće Takeda.

On je u prodaji pod imenom Edarbi kao prolek azilsartan medoksomil (TAK-491). FDA je 25. februara 2011. odobrila azilsartan medoksomil za tretman visokog krvnog pritiska kod odraslih osoba.[4] Sledeće godine je odobren u Kanadi za lečenje blage do umerene hipertenzije.[5]

Osobine

[uredi | uredi kod]
OsobinaVrednost
Broj akceptora vodonika10
Broj donora vodonika1
Broj rotacionih veza10
Particioni koeficijent[6] (ALogP)5,3
Rastvorljivost[7] (logS, log(mol/L))-7,5
Polarna površina[8] (PSA, Å2)139,6

Reference

[uredi | uredi kod]
  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
  3. ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
  4. ↑ "FDA approves Edarbi to treat high blood pressure" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2011-02-23. Archived from the original on 2017-01-18. Retrieved 2011-02-01.
  5. ↑ Notice of Decision for EDARBI
  6. ↑ Ghose, A.K., Viswanadhan V.N., and Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A 102: 3762-3772. DOI:10.1021/jp980230o.
  7. ↑ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE. (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488-1493. DOI:10.1021/ci000392t. PMID 11749573.
  8. ↑ Ertl P., Rohde B., Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714-3717. DOI:10.1021/jm000942e. PMID 11020286.

Vanjske veze

[uredi | uredi kod]