Ketanserin

Ketanserin

(IUPAC) ime
3-{2-[4-(4-fluorobenzoil)piperidin-1-il]etil
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod	?
Hemijski podaci
Formula	?
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status

hinazolin-2,4(1H,3H)-dion

| image = Ketanserin.png | width = | image2 = | width2 =

| tradename = | Drugs.com = Internacionalno ime leka | pregnancy_AU = | pregnancy_US = | pregnancy_category = | legal_AU = | legal_CA = | legal_UK = | legal_US = | legal_status = | routes_of_administration =

| bioavailability = | protein_bound = | metabolism = | elimination_half-life = | excretion =

| CASNo_Ref =  ^Y | CAS_number_Ref =  ^Y | CAS_number = 74050-98-9 | ATC_prefix = C02 | ATC_suffix = KD01 | ATC_supplemental = QD03AX90 | PubChem = 3822 | IUPHAR_ligand = 88 | DrugBank_Ref = Šablon:Drugbankcite | DrugBank = | ChemSpiderID_Ref =  ^Y | ChemSpiderID = 3690 | UNII_Ref =  ^Y | UNII = 97F9DE4CT4 | KEGG_Ref =  ^Y | KEGG = D02363 | ChEBI_Ref =  ^Y | ChEBI = 6123 | ChEMBL_Ref =  ^Y | ChEMBL = 51

| chemical_formula = | C=22 | H=22 | F=1 | N=3 | O=3 | molecular_weight = 395,43 g/mol | smiles = c1ccc2c(c1)c(=O)n(c(=O)[nH]2)CCN3CCC(CC3)C(=O)c4ccc(cc4)F | InChI = 1/C22H22FN3O3/c23-17-7-5-15(6-8-17)20(27)16-9-11-25(12-10-16)13-14-26-21(28)18-3-1-2-4-19(18)24-22(26)29/h1-8,16H,9-14H2,(H,24,29) | InChIKey = FPCCSQOGAWCVBH-UHFFFAOYAA | StdInChI_Ref =  ^Y | StdInChI = 1S/C22H22FN3O3/c23-17-7-5-15(6-8-17)20(27)16-9-11-25(12-10-16)13-14-26-21(28)18-3-1-2-4-19(18)24-22(26)29/h1-8,16H,9-14H2,(H,24,29) | StdInChIKey_Ref =  ^Y | StdInChIKey = FPCCSQOGAWCVBH-UHFFFAOYSA-N }} Ketanserin (R41468) je lek sa afinitetom za više G protein spregnutih receptor (GPCR). Inicijalno se smatralo da je visoko selektivan antagonist za serotoninske 5-HT_2A receptore, međutim to nije slučaj. Ketanserin ima samo umerenu selektivnost za 5-HT_2A receptore u odnosu na 5-HT_2C receptore (~20-30 puta). Ketanserin isto tako ima visok afinitet za alfa-1 adrenergički receptore, i veoma visok afinitet za histaminske H1 receptore. Stoga se ketanserin ne može koristiti za pouzdano određivanje razlike u delovanju 5-HT_2A i 5-HT_2C receptora kad su oba prisutna u eksperimentalnom sistemu. Kad su alfa-1 i H1 receptori prisutni, dejstvo ketanserina potencijalno može da predstavlja kompleksnu interakciju serotoninskog, adrenergičkog, i histaminskog receptorskog sistema. Ketanserin ima umereni afinitet za alfa-2 adrenergički (~200 nM) i 5-HT₆ (~300 nM) receptore, kao i slab afinitet za dopaminske D1 i D2 receptore (~300 nM i ~500 nM respektivno). Ketanserin na nivoima 500 nM ili višim potencijalno utičen na bar 8 različitih GPCR receptori iz 4 različite familije.

Povezano

• Lidanserin
• Ritanserin